La heparina

Гепарин La foto del preparado

La descripción es actual para 04/08/2016

  • El nombre latino: Heparin
  • El código ATH: C05BA03
  • La sustancia activa: la Heparina del sodio (Heparin sodium)
  • El productor: la Síntesis de la sociedad por acciones, la fábrica Muromsky de la construcción de aparatos, Tathimfarmpreparaty, el Microgen NPO la empresa unitaria, la biofábrica Armavirsky, la farmacia FK Eslava SA, la fábrica (Rusia) De Moscú endocrina, Belmedpreparaty RUP (República Bielorrusia)

La composición

La solución para las inyecciones contiene la heparina del sodio en la concentración de 5 mil DE ED/ML. En calidad de los componentes auxiliares en la composición del preparado entran el cloruro del sodio, el alcohol bencílico, el agua d/i.

En 1 gramo del gel contiene 1 mil ED de heparina del sodio, también los componentes auxiliares: 96 %-s' etanol, karbomer, dimetilsulfoksid, propilenglikol, dietanolamin, el metilo - y propilparaben (la añadidura E 218, E 216), el aceite del espliego y el agua purificada.

La forma de la salida

  • El gel para uso externo 1 mil ED/g (el código ATH — C05BA03). Las tubas de 30
  • La solución d/i 5 mil DE ED/ML por 1 y 2 ml en las ampollas №10, por 2 y 5 ml en las ampollas №5, por 5 ml en los frascos №1 y №5.

La acción farmacológica

El grupo farmacológico: los anticoagulantes.

El grupo del preparado la Heparina producida en forma del gel: los medios para el tratamiento de las enfermedades SSS.

El grupo del preparado la Heparina producida en in'ektsionnoy a la forma: los medios que influyen sobre la sangre y la hematopoyesis.

Que contiene en el preparado Heparin sodium presta antitromboticheskoe la acción, disminuye la agregación y la adhesión de los leucocitos, trombotsitov y los eritrocitos; reduce el espasmo de la pared y el grado de la permeabilidad de los vasos; contribuye al mejoramiento de la circulación de la sangre colateral.

Farmakodinamika y farmakokinetika

¿Que tal la Heparina?

La heparina (MNN: Heparin) es agrio mukopolisaharid con Mr cerca de 16 kda. El anticoagulante de la acción directa que contribuye a la demora de la formación de la fibrina.

Bruto-fórmula la heparina — C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

El mecanismo de la acción de la heparina se funda en primer lugar en su atadura con AT III (el cofactor de plasma). Siendo el anticoagulante fisiológico, él potentsiiruet la capacidad AT III aplastar los factores activados del enrollamiento (en particular, IХа, Ha, ХIа, ХIIа).

En caso de la aplicación en las altas concentraciones la heparina aplasta también la actividad trombina.

Aplasta el factor X activado, que participa en interior y en el sistema exterior del enrollamiento de la sangre.

La acción se manifiesta durante el uso de las dosis considerablemente menores de la heparina, que es necesaria para ingibirovaniya la actividad koagulyatsionnogo del factor II (trombina), que contribuye a la formación de la fibrina del proteína de plasma fibrinogena.

Esto es la argumentación de la posibilidad de la aplicación de las dosis pequeñas de la heparina (subcutáneamente) en los objetivos profilácticos, y grande — para el tratamiento.

La heparina no es fibrinolitikom (e.d. es capaz de disolver los trombos), puede reducir sin embargo las dimensiones del trombo y detener su aumento. Así, el trombo se disuelve parcialmente bajo la influencia de los fermentos fibrinolíticos del origen natural.

Aplasta la actividad del fermento gialuronidazy, contribuye a la reducción de la actividad surfaktanta en fácil.

Baja el riesgo del desarrollo POR ELLO, las trombosis agudas de las arterias del miocardo y la muerte súbita. En las dosis pequeñas es eficaz para la profiláctica VTE, en alto — a la trombosis venosa y emboliyah de los vasos neumónicos.

El déficit AT III en el lugar de la trombosis o el plasma puede reducir la expresividad antitromboticheskogo del efecto del preparado

A la aplicación exterior el medio presta local protivoekssudativnoe, antitromboticheskoe y la acción moderada antiinflamatoria.

Contribuye a la activación de las propiedades fibrinolíticas de la sangre, ingibiruet la actividad gialuronidazy, bloquea la formación trombina. Poco a poco liberando del gel y pasando a través de la piel, la heparina contribuye a la reducción de la inflamación y presta antitromboticheskoe la acción.

Además al paciente es mejorada la microcirculación y es activado por de tela el cambio y, como la consecuencia de esto, se aceleran los procesos de la resorción de los trombos y los hematomas, también se disminuye la edematización de las telas.

Farmakokinetika

A la aplicación exterior la absorción es insignificante.

Después de la introducción bajo la piel TCmax — 4-5 horas. Hasta 95 % de la sustancia se encuentra en el estado, vinculado a los proteínas de plasma, Vр — 0.06 l/kg (la sustancia no abandona el lecho vascular por una fuerte atadura con los proteínas de plasma).

A través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna no penentra.

metaboliziruetsya en el hígado. La sustancia es caracterizada por la inactivación rápida biológica y la corta duración de la acción que se explica por la participación en su biotransformación antigeparinovogo del factor y la atadura de la heparina con el sistema de los macrófagos.

Т1/2 — 30-60 minutos. Se separa por los riñones. En el tipo no cambiado hasta 50 % de la sustancia puede desaparecer solamente en caso de la aplicación de las altas dosis. Por medio de la hemodiálisis no desaparece.

Las indicaciones

Las indicaciones del gel

El gel la Heparina se aplica para el tratamiento y la profiláctica de la tromboflebitis de las venas superficiales, la flebitis (postin'ektsionnogo y postinfuzionnogo), la linfangitis, superficial periflebita, la elefantopodia, los infiltrados localizados, los magullados, los hinchazones y las lesiones (incluso los músculos, las articulaciones, los tendones), superficial es venerable, los hematomas hipodérmicos.

Las indicaciones de la solución

Los pinchazos de la Heparina fijan a la trombosis de las venas profundas, las arterias del miocardo, las venas renales, TELA, la tromboflebitis, la arritmia vibrátil (incluso, si la infracción del ritmo cordial se acompaña embolizatsiey), la estenocardia inestable, el DVS-SÍNDROME, agudo DE ELLO, mitralnom el defecto del corazón (la profiláctica de la formación de los trombos), la endocarditis bacterial, gemolitikouremicheskom el síndrome, la nefritis lúpica, glomerulonefrite, para la profiláctica y el tratamiento mikrotromboobrazovaniya y las infracciones de la microcirculación.

En los objetivos profilácticos el preparado aplican durante las intervenciones quirúrgicas, a que se usan los métodos extracorporales de la circulación de la sangre, durante la realización tsitafereza, peritonealnogo de la dialisis, la hemodiálisis, la diuresia forzada, gemosorbtsii, al lavado de los catéteres venosos.

A la introducción de la Heparina v/v el enrollamiento de la sangre se disminuye casi en seguida, a la introducción en el músculo — en 15-30 minutos, a la introducción bajo la piel — en 20-60 minutos, al modo de inhalación de la aplicación el efecto es más expresado en un día.

Las contraindicaciones

La heparina los ungüentos que contienen (la Heparina, la Heparina-akrigel 1000 etc.) son contraindicadas a la hipersensibilidad a los componentes, que contiene en ellos, también a las enfermedades que se acompañan yazvenno-nekroticheskimi de los procesos, y las lesiones, que se acompañan de las infracciones de la integridad de la epidermis.

Con la precaución debe usar el gel (ungüento) la Heparina a trombotsitopenii y la inclinación subida por la hemofilia.

Las contraindicaciones a la aplicación in'ektsionnoy las formas del preparado:

  • La hipersensibilidad;
  • Las enfermedades, que se acompañan de la hemofilia subidas, (vaskulit, la hemofilia etc.);
  • La hemorragia;
  • La exfoliación de la aorta, el aneurismo intracraneal;
  • antifosfolipidnyy el síndrome;
  • La lesión craneal-cerebral;
  • La hemorragia cerebral hemorrágica;
  • Incontrolable AG;
  • La cirrosis del hígado que se acompaña del cambio patalógico de las venas del esófago;
  • El aborto que amenaza;
  • El período menstrual;
  • El embarazo;
  • El parto (incluso reciente);
  • El período de la lactación;
  • Las derrotas erozivno-ulcerosas del estómago y la carretera intestinal;
  • Llevado en reciente pasado las intervenciones quirúrgicas en predstatelnoy el hierro, el cerebro, los ojos, las vías biliosas y el hígado, también el estado después de lyumbalnoy las punciones.

Con la precaución debe fijar las inyecciones de la Heparina a los pacientes con polivalentnoy por la alergia (incluso la asma bronquial), la diabetes, la hipertensión arterial, la tuberculosis activa, endo - y la pericarditis, HPN, la insuficiencia de hígado; a los pacientes, a que tiene que la realización de las manipulaciones estomatológicas o la actinoterapia; a las personas son mayores 60 años (especialmente a las mujeres); a las mujeres que usa VMK.

Los efectos secundarios

A la aplicación Heparin exterior sodium puede llamar la hiperhemia de la piel y la reacción de la hipersensibilidad.

A la introducción de la solución son posibles:

  • Las reacciones de la hipersensibilidad (la fiebre medicinal, la hiperhemia de la epidermis, rinit, la sensación del calor en las suelas, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, el colapso, bronhospazm, el choque anafiláctico).
  • Los dolores de cabeza, el vértigo, la diarrea, el descenso del apetito, la náusea, el vómito;
  • Trombotsitopeniya (aproximadamente cerca de 6 % de los pacientes), a veces (raramente) — con el fallecimiento. La Heparina-indutsirovannaya trombotsitopeniya (GIT) se acompaña: por la trombosis arterial, la necrosis de la piel y la gangrena, la hemorragia cerebral, el infarto del miocardo. En caso de pesado GIT (cuando la cantidad trombotsitov baja dos veces del número inicial o más abajo de 100 mil/mkl) debe inmediatamente cesar la introducción de la heparina.
  • Las reacciones locales (el hematoma, la hiperhemia, el dolor, la ulceración, la irritación en el lugar de la introducción, la hemorragia).
  • Las hemorragias. Típico se consideran — de las vías urinarias y ZHKT, en las esferas, que se someten a la presión, en el lugar de la introducción del preparado, de las heridas de operaciones. Son posibles también las hemorragias en los órganos distintos interiores: en retroperitonealnoe el espacio, el cuerpo amarillo, las cápsulas suprarrenales y t.d.

En el fondo de la aplicación larga de la Heparina se desarrollan que llega alopetsiya, la osteoporosis, gipoaldosteronizm, kaltsifitsiruyutsya las telas suaves, pasan las crisis espontáneas de los huesos, se aumenta la actividad transaminaz del hígado.

La instrucción de la aplicación de la Heparina (el Modo y la dosificación)

Los pinchazos de la Heparina, la instrucción de la aplicación, el rasgo de la introducción

La heparina en las ampollas fijan en el tipo:

  • De las inyecciones regulares en la vena;
  • Continuo infuzii;
  • Subcutáneamente (los pinchazos en el vientre).

En los objetivos profilácticos la heparina del sodio introducen subcutáneamente por 5 mil ME/sut., sosteniendo durante 8-12 horas entre las inyecciones (para la prevención de las trombosis al paciente 2 ríos/sut. Introducen por 1 ml de la solución bajo la piel del vientre).

En los objetivos medicinales la solución vierten intravenosamente (el método de la introducción — a gotas infuziya). La dosis — 15 ME/KG/H (es decir la persona adulta con la masa media del cuerpo fijan 1 mil DE ME/H).

Para el logro rápido antikoagulyantnogo del efecto al enfermo v/v struyno introducen 1 ml de la solución directamente ante infuziey. Si la introducción en la vena por una causa es imposible, la medicina es inyectada por debajo de la piel por 4 ríos/sut. Por 2 ml.

La dosis superior diaria — 60-80 mil ME. Aplicar la Heparina en la dosis indicada más de 10 días está permitido solamente en casos excepcionales.

A los niños la solución introducen en la vena kapelno. La dosis recogen depende de la edad: de edad de 1 a 3 meses la dosis diaria — 800 ME/KG, de 4 meses a año — 700 ME/KG, los niños son mayores 6 años fijan (bajo el control ACHTV) 500 ME/KG/SUT.

La técnica de la introducción de la Heparina, la preparación para la manipulación y la introducción de la solución

Los pinchazos hipodérmicos hacen, como regla, en la pared lateral delantera del vientre (si esto es imposible, se permite introducir la medicina en la esfera superior de la cadera/hombro).

Para la inyección usan la aguja delgada.

El primer pinchazo hacen en 1-2 horas antes del comienzo de la operación; en el período postoperacional el preparado continúan introducir durante 7-10 días (si en esto hay una necesidad — más largamente).

El tratamiento comienzan con struynogo las introducciones en la vena de 5 mil ME de heparina, después de que la solución continúan introducir con el uso v/v infuzii (para el cultivo de la medicina toman la solución NaCl 0,9 %).

Las dosis que apoyan ajustan las cuentas depende del modo de la aplicación.

El algoritmo de la introducción de la Heparina el siguiente:

  • 15-20 minutos antes de la introducción del preparado al lugar del pinchazo en la región abdominal acercan el frío (esto permitirá bajar la probabilidad de la formación de las equimosis).
  • El procedimiento cumplen con la observación de las reglas de la asepsia.
  • La aguja introducen en la razón del pliegue (el pliegue antes de la terminación de la introducción de la medicina retienen entre grande e indicador por los dedos) bajo la esquina 90 °.
  • Mover por la punta de la aguja después de la introducción o asignar atrás émbolo no es posible. Es posible En caso contrario el daño de las telas y la formación de los hematomas.
  • Introducir la solución debe despacio (para el descenso de las sensaciones dolorosas y para evitar el daño de las telas).
  • La aguja sacan fácilmente, bajo la misma esquina, bajo que era introducida.
  • Frotar la piel no es necesario, el lugar de la inyección ligeramente y aprietan ligeramente por el tapón estéril seco (el tapón retienen durante 30-60 segundos).
  • Se recomienda alternar las partes anatómicas para las inyecciones. Las partes, en que durante una semana hacen los pinchazos deben ser a la distancia de 2,5 cm uno de otro.

El ungüento la Heparina, la instrucción de la aplicación

El gel aplican en calidad del medio exterior. Ponerlo a la parte sorprendida debe de 1 hasta 3 ríos/sut. La dosis Sencilla — el poste de la longitud de 3 hasta 10 cm.

A la trombosis gemorroidalnyh de las venas el preparado aplican para uso rectal.

Los tendidos, impregnados por el gel, de la tela de algodón ponen a los nudos enconados y fijan por la venda. Los tapones, impregnados por el gel, introducen en el ano. El tratamiento dura habitualmente 3-4 días.

A la úlcera de la pierna el ungüento ponen con precaución a la piel enconada alrededor de la úlcera.

La multiplicidad de las aplicaciones — 2-3 ríos / el día. El tratamiento continúan antes de la desaparición de los fenómenos inflamatorios. Habitualmente el curso dura de 3 a 7 días. La pregunta de la necesidad de la realización de un curso más largo es decidida por el médico.

Otros la heparina los ungüentos que contienen se aplican del mismo modo (así, por ejemplo, la instrucción a la Heparina-akrigel 1000 no se distingue prácticamente de la instrucción al gel la Heparina o el gel de Lioton 1000).

Para el tratamiento de la hemorroide (exterior e interior), las grietas del anus, la tromboflebitis de las venas del ano, también para el levantamiento del picor y la eliminación de la eccema en el campo del anus en calidad de la alternativa Geparinovoy del ungüento pueden se usan las velas de la hemorroide (por ejemplo, Gepatrombin).

La información adicional

La heparina es producida solamente en forma de la solución, el ungüento o el gel (el gel a diferencia del ungüento contiene bolshee la cantidad de la sustancia que funciona activamente y se infiltra mejor en la piel).

Las pastillas con la heparina no son producidas, ya que la heparina no se absorbe prácticamente de la carretera digestiva.

La sobredosis

Los síntomas de la sobredosis a parenteralnom la aplicación son las hemorragias del grado distinto del peso.

El tratamiento: a las hemorragias pequeñas provocadas por la sobredosis del preparado, basta de cesar su aplicación. Si la hemorragia extenso, para la neutralización del exceso de la heparina usan protamina el sulfato (1 mg en 100 ME de la heparina).

Debe tomar en consideración que la heparina desaparece rápidamente. Así, si protamina el sulfato es fijado en 30 minutos después de la dosis anterior de la heparina, es necesario introducirlo en polovinnoy a la dosis; la dosis superior protamina del sulfato — 50 mg.

Por medio de la hemodiálisis no desaparece.

Los casos de la sobredosis a la aplicación exterior del medio no son descritos. Por la absorción baja de sistema del preparado la sobredosis se considera poco probable. A la aplicación larga sobre las superficies extensas son posibles las complicaciones hemorrágicas.

El tratamiento: la anulación del preparado, en caso necesario la aplicación de la solución del un por ciento protamina del sulfato (el antagonista de la heparina).

La interacción

Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, los anticoagulantes indirectos que bajan la formación de la vitamina a la microflora intestinal los antibióticos, NPVS, dipiridamol, ASK y otros que bajan la agregación trombotsitov los medios refuerzan la acción de la heparina.

Al debilitamiento de la acción le contribuyen: cordial glikozidy, los alcaloides del tizón, fenotiaziny, antihistamínico LS, la nicotina, etakrinovaya y de nicotina los el ácidos, la nitroglicerina (v/v la introducción), AKTG, tetratsikliny, los aminoacidos alcalinos y polipeptidy, tiroksin, protamin.

No es posible mezclar la solución en una jeringa con otros medios medicinales.

A la aplicación local protivosvertyvayuschee la acción del preparado se refuerza al uso del gel en la combinación con antiagregantami, NPVS, los anticoagulantes. Tetratsiklin, tiroksiny, la nicotina y los medios antihistamínicos bajan la acción de la heparina.

Las condiciones de la venta

El gel es el medio bezretsepturnogo las vacaciones, para la adquisición de la solución es necesaria la receta.

La receta de la Heparina en latino (el modelo):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. V/v por 25 000 ED, preliminarmente el contenido del frasco criar en la solución NaCl isotónica.

Las condiciones del almacenaje

Las ampollas con la solución deben estar En seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños.

El gel debe estar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura más abajo 25˚С. El plazo de la validez después de la apertura — 28 sut.

El plazo de la validez

Dos años.

Las instrucciones especiales

Por el riesgo de la formación de los hematomas en el lugar de la inyección no debe introducir la solución en el músculo.

La solución puede adquirir el matiz amarillento que no influye sobre su actividad o perenosimost.

Al destino del preparado en los objetivos medicinales, debe recoger la dosificación tomando en cuenta el significado ACHTV.

En el período del tratamiento por el preparado no debe pasar la biopsia de los órganos e introducir v/m otras medicinas.

Para el cultivo de la solución pueden usarse solamente 0.9 % la solución NaCl.

El gel no debe ser puesto a las membranas mucosas y a las heridas abiertas. Además, no lo usan en existencia de los procesos purulentos. La aplicación del ungüento no es recomendable a TGV.

La Heparina nefraktsionirovannyy

nefraktsionirovannym llaman la Heparina con la masa media molecular de 12-16 mil Daltón, que distinguen de toro fácil o la membrana mucosa de la carretera intestinal de los cerdos. Lo usan en la producción LS, que ejercen la influencia local y de sistema (la heparina los ungüentos que contienen y las soluciones para parenteralnogo las introducciones).

El preparado a expensas de la interacción con AT III aplasta (mediatamente) el fermento básico del sistema que plega de la sangre, también otros factores del enrollamiento, y esto lleva a su vez a antitromboticheskomu y antikoagulyatsionnomu a los efectos.

Se puede descubrir la heparina endógena en el organismo humano en los músculos, mucoso el intestino, fácil. Por la estructura él es la mezcla de las fracciones glikozaminoglikanov, que consisten de sulfatidnyh de los restos D-glyukozamina y D-glyukuronovoy los ácidos con la masa molecular de 2 hasta 50 mil Daltón.

La Heparina fraktsionirovannyy

Fraktsionirovannye (nizkomolekulyarnye) las heparinas reciben por medio de la depolimerización fermentativa o química nefraktsionirovannogo. Tal Heparina consiste de polisaharidov con la masa media molecular — 4-7 mil Daltón.

NMG son caracterizados como débil protivosvertyvayuschie y de gran efectividad antitromboticheskie los medios de la acción directa. La acción de tales preparados es dirigida a la compensación de los procesos de la hipercoagulación.

NMG comienza a funcionar en seguida después de la introducción, a esto de ello antitromboticheskoe la acción es expresado y prolongado (el preparado introducen solamente 1 ríos/sut.).

La clasificación nizkomolekulyarnyh de las Heparinas:

  • Los preparados aplicados para la profiláctica de las trombosis/tromboemboly (Klivarin, Troparin etc.);
  • Los preparados aplicados para el tratamiento de la estenocardia inestable y ELLO sin diente Q patalógico, las trombosis y tromboemboly, agudo TGV, TELA (Fragmin, Kleksan, Fraksiparin);
  • Los preparados aplicados para el tratamiento de la trombosis pesada de las venas (Fraksiparin Forte);
  • Los preparados aplicados para la profiláctica tromboobrazovaniya de la coagulación durante la realización de la hemofiltración y la hemodiálisis (Fraksiparin, Fragmin, Kleksan).

Los análogos

Las coincidencias por el código ATH del 4 nivel:

Los análogos del gel: la Heparina-akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Dzheneriki in'ektsionnoy las formas: la Heparina de J, la Heparina-fereyn, la Heparina-sandoz.

Los preparados con el mecanismo próximo de la acción: las pastillas — Piyavit, Angioflyuks, Vessel Due de F; la solución — Angioflyuks, Gemapaksan, Antitrombin III humano, Vessel Due de F, Flyuksum, Anfibra, Fraksiparin, Eniksum.

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